Les médicaments classiques, constitués d'un ou plusieurs principes actifs associés à une forme galénique (comprimés, gélules, suppositoires, formes injectables, etc.) ont été conçus afin de renforcer la sécurité thérapeutique en permettant une observance plus aisée et plus sûre d'un traitement par le patient. Les formes galéniques utilisées sont sélectionnées selon la nature chimique de la molécule active et la voie d'administration, mais aussi en fonction de l'effet thérapeutique recherché. Elles peuvent, par exemple, intervenir au niveau des phénomènes de libération et d'absorption du principe actif au travers des membranes physiologiques (formes gastro-résistantes, comprimés à libération prolongée, systèmes réservoirs, minipompes osmotiques, etc).

Cependant, aucune forme galénique traditionnelle ne permet d'intervenir au niveau du phénomène de distribution d'un principe actif dans l'organisme ; celui-ci subit son devenir in vivo selon ses propriétés physicochimiques propres et l'activité exercée au niveau des sites pharmacologiques s'accompagne parallèlement d'une concentration du principe actif dans des tissus étrangers à l'action thérapeutique recherchée. Il en résulte dans certains cas des effets secondaires indésirables, voire même toxiques.